ANTISPASMODIK: UBAT, MEKANISME TINDAKAN, KEGUNAAN, KESAN - UBAT - 2025

The antispasmodic adalah ubat yang digunakan untuk mengurangkan, menghalang atau mengurangkan kekejangan otot otot licin, saluran terutama pencernaan dan kencing, dan dengan itu mengurangkan sakit kolik ini menyebabkan kekejangan.

Antispasmodik juga disebut spasmolytics dan dari sudut pandang farmakologi mereka adalah ubat parasympatolitik, iaitu, mereka menyekat kesan sistem parasimpatik, oleh itu, mereka menyekat asetilkolin. Jenis ubat dalam kumpulan ini adalah atropin.

Gambar oleh Anastasia Gepp di www.pixabay.com

Mereka adalah ubat-ubatan yang mampu menyekat beberapa kesan muskerin asetilkolin pada hujung parasimpatik otot licin, kelenjar, jantung dan / atau di sistem saraf pusat.

Di dalam kumpulan ubat ini kita dapat menyebutkan yang berasal dari semula jadi, separa sintetik dan sintetik. Yang semula jadi adalah alkaloid semula jadi di antaranya adalah atropin (DL-hyoscyamine), yang diekstrak dari semak yang disebut Atropa Belladonna.

Scopolamine (L-hyoscine) diekstrak dari Hyoscyamus niger dan Jimson weed diekstrak dari Datura stramonium, yang merupakan sumber L-hyoscyamine.

Semisintetik berbeza dengan sebatian semula jadi dari mana ia disintesis dengan cara pengedaran dan penghapusan badan mereka, serta jangka masa kesannya.

Antara antispasmodik asal sintetik adalah amina tersier, yang penggunaannya saat ini terhad kepada penggunaan oftalmologi sebagai dilator pupil atau sikloplegik.

Akhirnya, terdapat antispasmodik kuarter, beberapa di antaranya mempunyai kesan khusus pada subtipe reseptor muscarinic tertentu.

Ubat-ubatan

Berikut adalah senarai ubat-ubatan parasympatholytic yang mana ubat-ubatan semula jadi dan beberapa amina kuarter digunakan sebagai antispasmodik.

- alkaloid semula jadi

1. Atropin (DL-hyoscyamine): terdapat dalam bentuk tablet, larutan suntikan, salap oftalmik, larutan oftalmik, dan ekstrak dan tincture belladonna.
2. Scopolamine (L-hyoscine): persembahannya adalah dalam bentuk tablet, suntikan dan penyelesaian oftalmik.

Struktur atropin (Sumber: Harbin / Domain awam, melalui Wikimedia Commons)

- Amina tersier

1. Homatropine hydrobromide (larutan oftalmik)
2. Eucatropin (penyelesaian oftalmik)
3. Cyclopentolate (penyelesaian oftalmik)
4. Tropicamide (penyelesaian oftalmik)
5. Dicyclomide (tablet, kapsul, sirap, larutan untuk suntikan)
6. Flavoxate (tablet)
7. Metixen (tablet)
8. Oxyphencyclimine (tablet)
9. Piperidolate (tablet
10. Tifenamil (tablet)

- Amina kuarter

1. Benzotropin (tablet)
2. Homatropine metil bromida (tablet dan elixir)
3. Metescopolamine (tablet, sirap dan larutan untuk suntikan)
4. Glycopyrrolate (tablet dan larutan untuk suntikan)
5. Oxyphenonium (tablet)
6. Pentapiperium (tablet)
7. Pipenzolate (tablet)
8. Propanthelin (tablet, tablet bertindak panjang, dan penyelesaian untuk suntikan)
9. Pirenzepine (tablet)
10. Mepenzolate (tablet)
11. Dififmanil (tablet, tablet bertindak panjang)
12. Hexocyclic (tablet, tablet bertindak panjang)
13. Isopropamide (tablet)
14. Tridihexetil (tablet, kapsul tindakan berterusan dan penyelesaian untuk suntikan)
15. Tiotropium (tablet)
16. Tolterodin (tablet)
17. Ipratropium (tablet)
18. Methylatropin (tablet)

Mekanisme tindakan

Mekanisme tindakan antispasmodik adalah bersaing dengan asetilkolin untuk reseptor muskarin. Reseptor ini terletak terutamanya pada otot licin saluran gastrointestinal dan genitouriner, di kelenjar, di jantung dan di sistem saraf pusat.

Oleh kerana kesan antagonis ini bersifat kompetitif, maka dapat diatasi jika kepekatan asetilkolin di sekitar reseptor cukup tinggi.

Permohonan

Ubat antispasmodik digunakan untuk merawat kolik yang disebabkan oleh penguncupan spasmodik otot licin gastrointestinal, pundi hempedu, dan otot licin saluran genitouriner.

Parasympatholytics antispasmodik menghalang kesan kolinergik muscarinic asetilkolin, sehingga mendorong kelonggaran otot licin bukan vaskular atau mengurangkan aktivitinya.

Mereka digunakan dalam pelbagai gejala yang berkaitan dengan gangguan motor gastrointestinal dan pundi hempedu. Di antaranya kita boleh menamakan pilorospasme, ketidakselesaan epigastrik dan kolik yang menyertai cirit-birit.

Dengan mengendurkan otot licin dinding pundi kencing, mereka digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan tenesmus yang menyertai sistitis.

Walaupun ubat-ubatan ini secara eksperimen dapat menghalang penguncupan saluran ureter dan saluran empedu, kolik bilier atau ureter memerlukan analgesik narkotik dan umumnya tidak dapat diselesaikan dengan antispasmodik.

Oleh kerana kesannya pada rembesan kelenjar, mereka digunakan untuk ulser gastrik dan duodenum dalam kombinasi dengan ubat-ubatan tertentu yang lain.

Kerosakan cagaran

Kesan sampingan yang paling biasa adalah pelebaran murid dan penglihatan kabur, mulut kering, kesukaran menelan, pengekalan kencing pada lelaki yang lebih tua, sembelit, vertigo, dan keletihan. Dalam sistem kardiovaskular, takikardia dan sedikit peningkatan tekanan darah mungkin berlaku.

Kesan sampingan ini adalah sebab penggunaan ubat ini secara kronik tidak dapat diterima dengan baik.

Sekiranya terdapat keracunan, kesan yang disebutkan di atas disusuli dengan perubahan tingkah laku mulai dari ubat pelali, delirium, halusinasi, sawan, koma dan pernafasan (dos besar), kulit kering dan merah dan hipertermia, terutama pada kanak-kanak.

Dosis atropin yang mematikan untuk orang dewasa adalah sekitar 0.5g dan scopolamine 0.2-0.3g.

Interaksi

Interaksi farmakologi merujuk kepada pengubahsuaian kesan ubat dari segi jangka masa dan besarnya kesannya, disebabkan oleh penggunaan ubat atau bahan lain yang bersamaan atau sebelumnya.

Dalam pengertian ini, antispasmodik yang bersifat parasympatholytic atau anticholinergic mempunyai kesan tambahan dengan ubat berikut:

- amantadine

- antihistamin

- benzodiazepin

- antidepresan trisiklik

- disopyramide

- perencat monoamine oksidase

- meperidine

- metilfenidat

- procainamide

- thioxanthines

- quinidine

- nitrat dan nitrit

- primidona

- rumah anak yatim

- fenotiazin.

Antispasmodik atau antikolinergik secara umum:

- Meningkatkan kesan kemurungan alkohol pada sistem saraf pusat

- Meningkatkan kesan atenolol dan bioavailabiliti gastrointestinal diuretik, nitrofurantoin dan digoxin

- Meningkatkan tekanan mata yang dihasilkan oleh glukokortikoid

- Mereka menyekat kesan metoclopramide

- Mengurangkan kesan fenotiazin dan levodopa

Antasid mengurangkan penyerapan antikolinergik melalui mulut. Guanethidine, histamine, dan reserpine menyekat perencatan yang dihasilkan antikolinergik pada rembesan gastrousus.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan parasympatholytics adalah glaukoma, pengekalan kencing dan gastrik, dan gambar pembedahan abdomen dalam proses diagnosis. Dalam kes glaukoma, apabila murid perlu dilatasi untuk beberapa proses oftalmologi, ubat simpatomimetik digunakan.

Kontraindikasi lain termasuk hipersensitiviti terhadap ubat atau eksipiennya, takikardia, dan iskemia miokardium.

Rujukan

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Kesan antispasmodik Acorus calamus Linn. dimediasi melalui penyekat saluran kalsium. Penyelidikan Fitoterapi: Jurnal Antarabangsa yang Ditujukan untuk Penilaian Farmakologi dan Toksikologi Derivatif Produk Semula jadi, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman dan Gilman, A. (2001). Asas farmakologi terapi. Edisi kesepuluh. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Kesan antispasmodik dan anti-diare dari minyak pati Satureja hortensis L. Jurnal etnofarmakologi, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Prinsip perubatan dalaman Harrison. Syarikat McGraw-Hill, Diperbadankan.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Kajian semula farmakologi perubatan. Penerbitan Perubatan Lange.