ANTIPHYMICS: UNTUK APA, MEKANISME TINDAKAN, KESAN SAMPINGAN - UBAT - 2026

The antituberculosis adalah antituberculosis dadah, iaitu satu set ubat-ubatan (antibiotik) digunakan untuk batuk kering merawat. Tuberkulosis dipercayai salah satu penyakit berjangkit tertua, dengan petunjuk bahawa penyakit itu mungkin telah mempengaruhi manusia sejak zaman Neolitik.

Penemuan tuberkulosis manusia termasuk yang terdapat pada mumia Mesir, yang berasal dari antara 3500 dan 2650 SM, dan peninggalan manusia yang terdapat di Sweden dan Itali sejak zaman Neolitik.

Struktur kimia Rifampicin (Sumber: Vaksinasi melalui Wikimedia Commons)

Tuberkulosis, juga disebut "konsumsi", "pembaziran" atau "wabah putih", adalah penyakit berjangkit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang disebut mycobacteria, milik keluarga Mycobacteriaceae dan perintah Actinomycetales.

Spesies patogenik mikobakteria tergolong dalam kompleks Mycobacterium tuberculosis. Kompleks M. tuberculosis ini merangkumi M. tuberculosis atau bacillus Koch (sebagai penghormatan kepada penemuanya), M. bovis, M. africanum, M. canetti, M. pinnipedii, dan M. microti.

Mycobacterium tuberculosis (Sumber: Kredit Foto: Penyedia Kandungan Janice Carr: CDC / Dr. Ray Butler; Janice Carr melalui Wikimedia Commons)

Tuberkulosis adalah penyakit berjangkit yang terutama menyerang paru-paru, tetapi pada sepertiga kes organ lain terlibat, seperti sistem gastrointestinal, kerangka, sistem genitouriner, sistem limfatik dan sistem saraf pusat .

Menurut Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO), lebih daripada dua juta kes baru tuberkulosis muncul di seluruh dunia setiap tahun; Oleh itu, penggunaan ubat antifimik dan pengembangan ubat baru sangat mustahak untuk memerangi penyakit ini, terutama dalam menghadapi kemunculan strain yang tahan dan sangat virulen.

Untuk apa antifimik?

Ubat antifimik digunakan untuk merawat batuk kering. Ini dikelaskan kepada ubat barisan pertama dan kedua. Klasifikasi ini disebabkan pada saat ia digunakan semasa rawatan, keberkesanannya untuk memerangi penyakit ini dan kesan cagaran atau kesan toksik yang sama.

Baris pertama adalah yang digunakan sebagai pilihan pertama dan baris kedua digunakan dalam kombinasi dengan yang pertama atau ketika regangan tahan muncul.

Ketika strain yang tahan terhadap ubat-ubatan yang berlainan muncul, pakar di lapangan mengubah kumpulan.

Antifimik barisan pertama pada mulanya hanya merangkumi isoniazine, rifampin, dan pyrazinamide. Streptomisin dan etambutol kemudian ditambahkan, dan saat ini, kerana keberkesanan terhadap strain tahan, ciprofloxacin, levofloxacin, dan rifabutin telah ditambahkan.

Ubat lini kedua jauh lebih berkesan dan lebih beracun daripada ubat lini pertama. Tertua dari garis ini adalah asid para-aminosalicylic (PAS) dan etionamida, sikloserin, amikasin, kapreomisin dan floksasin juga disertakan.

Klasifikasi kumpulan ubat untuk tuberkulosis

Untuk tuberkulosis tahan dadah, WHO telah mengubah senarai asal untuk memasukkan kumpulan ubat berikut:

1- Isoniacin, Ethambutol, Pyrazinamide, Rifampicin.

2- Suntikan barisan kedua: amikacin, kanamycin, capreomycin.

3- Fluoroquinolones: levofloxacin, moxifloxacin.

4- Lisan baris kedua: prothionamide, cycloserine, PAS.

5- Keberkesanan yang tidak jelas: thioacetone, clofazimine, amoxicillin / clavulanate, clarithromycin, linezolid, carbapenems C.

Mereka kini diklasifikasikan semula sebagai:

- KUMPULAN A: levofloxacin, moxifloxacin dan gatifloxacin

- KUMPULAN B: amikacin, capreomycin, kanamycin (streptomycin); pada kanak-kanak yang tidak serius, penggunaan ejen ini dapat dielakkan

- KUMPULAN C: ethionamide (atau prothionamide), sikloserin (Terizidone), linezolid, clofazimine

- KUMPULAN D (untuk menambah; mereka bukan sebahagian daripada kumpulan inti ubat)

- KUMPULAN D1: pyrazinamide, ethambutol, isoniazine dos tinggi

- KUMPULAN D2: bedaquiline dan delamanid

- KUMPULAN D3: PAS, imipenem-cilastatin, meropenem, amoxicillin-clavulanate

Mekanisme tindakan

Oleh kerana senarai antifimik cukup panjang, hanya mekanisme tindakan tiga ubat utama pertama iaitu rifampin, isoniazine dan pyrazinamide akan disertakan sebagai contoh.

Ubat-ubatan anti-tuberkulosis dan mekanisme tindakannya (Sumber: «Foto Kredit: Foto Mycobacterium tuberculosis diperoleh dari Pusat Pengendalian dan Pencegahan Penyakit, CDC / Dr. Ray Butler; Janice Carr. Kredit Ilustrasi: Ilustrasi ini ada di domain awam . Sila beri penghargaan kepada Institut Alergi dan Penyakit Berjangkit Nasional (NIAID). Ilustrator: Krista Townsend »melalui Wikimedia Commons)

Rifampisin

Rifampin dianggap sebagai ubat antijamur yang paling penting dan kuat. Ia adalah turunan semi-sintetik Streptomyces mediterranei, dan larut dalam lemak (larut lemak). Ia mempunyai aktiviti bakteria (membunuh mikobakteria) secara intra- dan ekstraselular.

Ubat ini menyekat sintesis RNA, secara khusus menyekat dan menghambat enzim bergantung DNA DNA RNA polimerase, juga menyekat sintesis protein di mycobacterium.

Isoniacin

Kesan sampingan yang dijelaskan di bawah adalah kesan buruk dari tiga ubat yang dijelaskan di bahagian sebelumnya.

Walaupun rifampisin pada umumnya ditoleransi dengan baik, pada pesakit dengan masalah gastrointestinal, pesakit yang menderita alkoholisme, dan orang tua, ia dapat dikaitkan dengan hepatitis, anemia hemolitik, trombositopenia, dan imunosupresi.

Isoniazine mempunyai dua kesan buruk utama: hepatotoksisitas (toksik pada hati) dan neuropati periferal (mempengaruhi saraf periferal). Beberapa kesan sampingan yang kurang biasa juga merangkumi anemia, jerawat, sakit sendi, dan sawan, antara lain.

Sekiranya keracunan hati, ia berlaku lebih kerap pada orang tua, ketika pesakit mengonsumsi alkohol setiap hari, ketika digunakan bersama dengan rifampisin, pada pasien dengan HIV dan pada wanita hamil atau pada masa selepas bersalin. Atas sebab-sebab ini, pesakit yang menjalani rawatan dengan isoniazine harus diperiksa secara rutin untuk mengetahui fungsi hati.

Neuropati periferi disebabkan oleh gangguan metabolisme vitamin B12 dan lebih biasa apabila diberikan kepada pesakit dengan penyakit lain yang juga menyebabkan neuropati periferal, seperti diabetes mellitus, misalnya.

Kesan buruk dari ubat ini adalah hepatotoksisitas, apabila dosis tinggi digunakan, dan hiperurisemia (peningkatan asid urik dalam darah), dan sakit sendi yang tidak berkaitan dengan hiperurisemia.

Antifimik ini, menurut WHO, adalah ubat pilihan untuk wanita hamil yang didiagnosis dengan tuberkulosis. Walau bagaimanapun, di Amerika Syarikat (AS) penggunaannya tidak digalakkan kerana tidak ada cukup data mengenai kesan teratogenik ubat tersebut.

Rujukan

1. Goodman dan Gilman, A. (2001). Asas farmakologi terapi. Edisi kesepuluh. McGraw-Hill
2. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Prinsip perubatan dalaman Harrison. Syarikat McGraw-Hill, Diperbadankan.
3. Janin, YL (2007). Ubat antituberkulosis: sepuluh tahun penyelidikan. Kimia bioorganik & perubatan, 15 (7), 2479-2513.
4. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Kajian semula farmakologi perubatan. Penerbitan Perubatan Lange.
5. Tiberi, S., Scardigli, A., Centis, R., D'Ambrosio, L., Munoz-Torrico, M., Salazar-Lezama, MA,… & Luna, JAC (2017). Mengklasifikasikan ubat anti-tuberkulosis baru: rasional dan perspektif masa depan. Jurnal Antarabangsa Penyakit Berjangkit, 56, 181-184.
6. Pertubuhan Kesihatan Dunia. (2008). Panduan dasar mengenai ujian kerentanan dadah (DST) ubat antituberculosis barisan kedua (No. WHO / HTM / TB / 2008.392). Geneva: organisasi kesihatan dunia.