CITALOPRAM: SIFAT, KESAN SAMPINGAN DAN PETUNJUK - ARTE - 2025

The citalopram adalah ubat antidepresan dikenali yang merupakan sebahagian daripada perencat dadah terpilih serotonin reuptake inhibitor (SSRIs). Ini adalah salah satu bahan yang paling banyak digunakan untuk merawat masalah yang berkaitan dengan mood dan kemurungan.

Citalopram dipasarkan dengan nama jenama seperti Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus, atau Cipramil. Dengan cara ini, semua ubat ini merujuk kepada bahan aktif yang sama, citalopram.

Citalopram adalah ubat yang ditunjukkan untuk rawatan kemurungan dan pencegahan kambuh, rawatan gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia, dan rawatan gangguan kompulsif obsesif.

Kini ubat ini mempunyai bukti yang cukup untuk diklasifikasikan sebagai ubat antidepresan yang boleh diterima dengan baik dan berkesan. Atas sebab ini, ia adalah salah satu ubat yang paling banyak digunakan untuk merawat kemurungan.

Artikel ini mengkaji ciri-ciri citalopram. Sifat farmakokinetiknya dan cara tindakannya dijelaskan, dan kemungkinan reaksi buruk, langkah berjaga-jaga dan petunjuk untuk ubat ini dinyatakan.

Ciri dan mekanisme tindakan

Citalopram adalah ubat antidepresan yang tergolong dalam kumpulan inhibitor pengambilan serotonin selektif (SSRI).

Oleh itu, ia terdiri daripada ubat psikotropik yang bertindak secara langsung pada reseptor untuk serotonin neurotransmitter.

Serotonin adalah bahan otak yang sangat penting yang menjalankan sebilangan besar fungsi. Antaranya, peraturan mood seseorang menonjol.

Oleh itu, semakin besar jumlah serotonin di otak, semakin tinggi mood orang tersebut. Sebaliknya, tahap rendah zat ini di otak sering dikaitkan dengan episod kemurungan dan mood murung.

Dalam pengertian ini, citalopram adalah ubat yang bertindak secara langsung pada otak, menghalang pengambilan serotonin. Dengan menghalang pengambilannya, jumlah bahan ini meningkat di otak dan mood meningkat.

Kegunaan citalopram yang diluluskan secara ilmiah adalah: gejala kemurungan, kegelisahan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington, dan gangguan dysmorphic pramenstruasi.

Walau bagaimanapun, dalam praktiknya citalopram sering digunakan untuk campur tangan: masalah kegelisahan, onychophagia, gangguan hiperaktif kekurangan perhatian, gangguan makan, alkoholisme dan pelbagai jenis fobia sosial.

Petunjuk dan dos

Rawatan dengan citalopram mesti ditentukan oleh profesional perubatan, yang mesti menentukan kesesuaian ubat dan dos yang akan diberikan.

Atas sebab ini, sebelum memulakan rawatan dengan citalopram, arahan untuk pemberian ubat yang ditunjukkan oleh doktor yang menerimanya mesti diikuti dengan tepat.

Sebaliknya, profesional perubatan juga harus menentukan jangka masa rawatan dengan citalopram dan tempoh pengurangan ubat yang progresif. Penting untuk tidak menghentikan rawatan secara tiba-tiba atau mengambil dos selain daripada yang ditetapkan.

Walaupun dos dan jangka masa rawatan adalah prosedur yang mesti dilakukan oleh doktor, citalopram memberikan serangkaian petunjuk asas yang dapat berfungsi sebagai rujukan bagi pengguna tetapi bukan sebagai petunjuk susulan. Ini adalah:

1- Kemurungan

Depresi adalah gangguan mental utama yang mana penggunaan citalopram ditunjukkan. Dos biasa untuk rawatan kemurungan pada subjek dewasa ialah 20 miligram sehari.

Sekiranya difikirkan perlu, doktor boleh memutuskan untuk meningkatkan dos tersebut secara bertahap, sehingga maksimum 40 miligram sehari.

2- Gangguan panik

Gangguan panik adalah gangguan lain yang mana penggunaan citalopram ditunjukkan. Dalam kes ini, dos pentadbiran umum lebih rendah, menganggarkan jumlah awal 10 miligram sehari.

Selepas satu minggu rawatan, profesional perubatan dapat meningkatkan dos hingga 20-30 miligram sehari. Hanya dalam kes tertentu, pemberian citalopram untuk rawatan gangguan panik mencapai dos maksimum 40 miligram sehari.

3-Gangguan kompulsif obsesif

Dosis citalopram yang ditunjukkan untuk rawatan gangguan obsesif kompulsif adalah sama seperti untuk kemurungan. Dos awal biasanya 20 miligram sehari, yang dapat ditingkatkan hingga maksimum 40 miligram sehari.

Kegunaan lain dari citalopram

Kegunaan citalopram yang disetujui adalah: rawatan gejala kemurungan, gangguan kecemasan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington, dan gangguan dysmorphic pramenstruasi.

Namun, walaupun tidak ada data saintifik mengenai keberkesanannya, citalopram juga digunakan untuk mengobati onychophagia, gangguan hiperaktif defisit perhatian, gangguan dysmorphic badan, gangguan makan, dan alkoholisme.

Dalam pengertian ini, patologi tertentu nampaknya mempunyai hubungan khusus dengan citalopram, fakta yang menjadikan kesan ubat dalam rawatan penyakit ini menjadi alasan untuk dikaji hari ini. Yang paling penting adalah:

1- Alzheimer

Kajian yang dilakukan pada tahun 2014 menunjukkan bahawa citalopram yang diberikan pada tikus sebahagian besarnya (78%) menghentikan pertumbuhan plak beta amiloid, yang menyebabkan kematian neuron khas penyakit Alzheimer.

Kajian yang sama berlaku pada sampel 23 orang menunjukkan bahawa citalopram mengurangkan pengeluaran protein beta amiloid sebanyak 37%, oleh sebab itu diduga bahawa ubat ini dapat bermanfaat dalam rawatan Alzheimer.

2- Neuropati diabetes

Walaupun kekurangan data klinikal, citalopram telah digunakan secara meluas dan dengan hasil yang berkesan untuk mengurangkan gejala neuropati diabetes dan ejakulasi dini.

3- Pencegahan migrain

Walaupun citalopram kurang berkesan daripada amitriptyline dalam mencegah migrain, gabungan kedua-dua ubat ini menunjukkan hasil yang lebih baik daripada penggunaan satu ubat.

4- Autisme

Satu kajian terkawal rawak multisenter yang dilakukan pada tahun 2009 memfokuskan pada mengkaji kesan citalopram dalam merawat autisme. Hasilnya tidak memberi faedah dan menunjukkan beberapa kesan buruk, jadi penggunaan citalopram dalam rawatan autisme dipersoalkan.

Sifat farmakokinetik

Citalopram adalah ubat yang sangat dikaji dan diperiksa. Atas sebab ini, hari ini terdapat data kukuh mengenai sifat farmakokinetiknya.

Penyelidikan mengenai ubat telah memungkinkan untuk menentukan proses penyerapan, metabolisme dan penghapusan citalopram.

1- Selektiviti

Citalopram dianggap sebagai perencat pengambilan serotonin yang paling terpilih yang ada sekarang. Beberapa kajian in vitro telah mengesahkan bahawa tindakan ubat di otak secara eksklusif tertumpu pada penghambatan pengambilan serotonin.

Dalam pengertian ini, tidak seperti ubat SSRI yang lain, citalopram secara minimum menghalang pengambilan semula bahan lain seperti adrenalin atau dopamin.

Secara khusus, data menunjukkan bahawa kadar penghambatan berterusan untuk pengambilan serotonin adalah lebih dari 3,000 kali lebih rendah daripada pengambilan norepinefrin.

Oleh itu, citalopram menunjukkan keberkesanan yang jauh lebih besar daripada ubat lain seperti parxotine, sertraline atau fluoxetine dalam menghalang bahan ini.

Namun, walaupun merupakan ubat yang paling selektif, iaitu, ia bertindak lebih khusus dalam mekanisme otak yang mesti bertindak, citalopram bukanlah antidepresan yang paling kuat.

Paroxetine, misalnya, walaupun bertindak dengan cara yang kurang selektif dan, oleh itu, mempengaruhi mekanisme otak lain yang tidak terlibat dengan kemurungan, telah terbukti lebih kuat dalam menghalang pengambilan serotonin, kerana kesannya lebih sengit.

2- Penyerapan

Citalopram adalah ubat yang mudah diserap. Penyerapannya tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan dan menunjukkan ketersediaan bio oral sekitar 80%,

Tahap tertinggi kandungan zat ini dilihat antara dua hingga empat jam selepas pemberiannya.

Citalopram diedarkan secara meluas di tisu periferal yang berlainan dan mempunyai pengikatan dengan protein plasma sebanyak 80%. Ini bermaksud bahawa ia mempunyai kebarangkalian minimum untuk terlibat dalam interaksi ubat yang berlaku sekunder daripada penggantian ubat pengikat protein.

Pada dos yang berkaitan secara klinikal, citalopram mempunyai farmakokinetik linier. Iaitu, terdapat hubungan linear antara dos dan kepekatan stabil ubat dan metabolitnya.

Untuk semua ini, citalopram dianggap hari ini sebagai salah satu ubat antidepresan dengan penyerapan terbaik dalam tubuh manusia. Proses penyerapan dan pengedaran tidak diubah oleh pemboleh ubah lain, jadi kesannya biasanya sangat langsung.

3- Metabolisme

Ketika citalopram tertelan, zat ubat masuk ke dalam darah hingga sampai ke hati, di mana ubat tersebut dimetabolisme.

Hati memetabolismekan citalopram melalui dua langkah N-demethylation ke dimethylcitalopram (DCT) melalui CYP2C19 dan ke didemethylcitalopram (DDCT) melalui CYP2D6.

Pengoksidaan berlaku oleh monoamine oksidase A dan B, dan aldehid oksidase, untuk membentuk turunan asid propionik dan oksida-N-citalopram.

Melalui kepekatan yang stabil, jumlah metabolit relatif terhadap ubat citalopram adalah antara 30 dan 50% untuk DCT dan antara 5 hingga 10% untuk DDCT.

4- Penghapusan

Citalopram menunjukkan penghapusan biphasic. Fasa penyaluran dalam badan berlangsung sekitar 10 jam dan jangka hayat ubat adalah antara 30 dan 35 jam.

Oleh itu, citalopram adalah ubat yang mempunyai jangka hayat yang panjang di dalam badan, sebab itulah ia hanya boleh diberikan sekali sehari. Sehingga 23% ubat dikeluarkan dalam air kencing.

5- Kesan farmakokinetik yang berkaitan dengan usia

Kajian yang meneliti citalopram dos tunggal dan berganda pada subjek yang berumur lebih dari 65 tahun menunjukkan bahawa kepekatan dos ubat meningkat 23-30% berbanding dengan individu yang lebih muda.

Atas sebab ini, disarankan agar pesakit tua menerima dosis awal citalopram yang lebih rendah, kerana kesannya terhadap tubuh mereka lebih tinggi.

6- Disfungsi hepatik dan kesan farmakokinetik

Pada subjek dengan gangguan hepatik, pelepasan oral citalopram dikurangkan sebanyak 37%. Oleh itu, ubat ini boleh menimbulkan lebih banyak risiko bagi populasi ini, sebab itulah pemberian dos rendah dan terkawal disyorkan pada individu yang mengalami kegagalan hati.

7- Disfungsi ginjal dan kesan farmakokinetik

Pada orang dengan gangguan buah pinggang ringan atau sederhana, pelepasan citalopram dikurangkan sebanyak 17%. Dalam subjek ini, tidak diperlukan penyesuaian dos, tetapi mungkin perlu untuk mengurangkan jumlah ubat pada orang dengan disfungsi ginjal kronik atau teruk.

Kesan sampingan

Seperti semua ubat, penggunaan citalopram boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Ini biasanya berintensiti ringan atau sederhana, bagaimanapun, penting untuk memberitahu doktor setiap kali ada kesan yang kuat atau tidak hilang.

Kesan sampingan utama yang boleh menyebabkan penggunaan citalopram adalah:

1. Pening dan muntah
2. Cirit-birit dan sembelit
3. Sakit perut atau pedih ulu hati
4. Penurunan selera makan dan penurunan berat badan.
5. Sering membuang air kecil.
6. Perasaan letih yang berlebihan.
7. Kelemahan umum
8. Gegaran yang tidak terkawal di beberapa bahagian badan.
9. Sakit pada otot atau sendi.
10. Mulut kering
11. Perubahan atau penurunan keinginan dan kemampuan seksual.
12. Masa haid yang berat dan berlebihan.
13. Sakit dada
14. Sesak nafas.
15. Pening dan pening
16. Denyutan jantung meningkat.
17. Halusinasi pendengaran atau visual.
18. Demam panas.
19. Berpeluh berlebihan
20. Kekeliruan.
21. Kehilangan kesedaran atau koordinasi.
22. kebas otot atau pengecutan tersentak.
23. Gatal-gatal, lepuh, atau ruam
24. Kesukaran bernafas atau menelan.
25. Pembengkakan muka, tekak, lidah, bibir, mata, tangan, atau kaki.
26. Pendarahan atau lebam yang tidak biasa.
27. Sakit kepala dan masalah dengan tumpuan atau ingatan.

Rujukan

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Keberkesanan citalopram dalam rawatan ejakulasi dini: kajian terkawal plasebo. Dalaman. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Perpustakaan Perubatan Nasional Amerika Syarikat.

1. Keller MB (Disember 2000). "Terapi Citalopram untuk kemurungan: tinjauan 10 tahun pengalaman Eropah dan data dari ujian klinikal AS." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Overdosis Citalopram - tinjauan kes yang dirawat di hospital Sweden". Toksikol. Klinik. Toksikol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. hlm. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). "Citalopram dalam rawatan alkoholisme: kajian terkawal plasebo double-blind". Farmakopsychiatri. 29 (1): 27–9.