UBAT ANTI-PENYITAAN: KEGUNAAN, JENIS DAN MEKANISME TINDAKAN - UBAT - 2025

The ubat anti-epileptik terutamanya digunakan untuk sawan, gangguan psychopathological seperti gangguan bipolar dan, di atas semua, untuk sakit neuropathic. Mereka kadang-kadang dipanggil ubat antiepileptik atau antikonvulsan.

Terdapat ubat anti-penyitaan klasik atau generasi pertama dan ubat-ubatan generasi kedua. Yang baru cenderung mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit, walaupun kedua-dua jenisnya sama-sama berkesan.

Ubat ini berfungsi dengan menghilangkan aktiviti elektrik yang berlebihan dari neuron yang merupakan kejang. Mereka juga membantu mencegah aktiviti yang terganggu merebak ke otak. Mereka juga mengurangkan kesakitan dan menghasilkan kelonggaran melalui mekanisme yang berbeza.

Ubat anti-penyitaan pertama adalah bromida, yang muncul pada tahun 1857. Pada masa itu dianggap bahawa epilepsi timbul daripada keinginan seksual yang berlebihan. Mereka mendapati bahawa bromida berkesan melawan epilepsi, tetapi menyebabkan mati pucuk dan mempengaruhi tingkah laku.

Kemudian, pada tahun 1910, mereka menyedari bahawa fenobarbital, yang digunakan untuk mendorong tidur, mempunyai aktiviti antikonvulsan. Oleh itu, ia menjadi ubat pilihan pertama sejak sekian lama.

Pada tahun 1930, phenytoin dikembangkan untuk mengobati serangan epilepsi tanpa menghasilkan sedasi.

Untuk apa ubat anti-sawan?

Ubat anti-sawan sering digunakan untuk pelbagai jenis epilepsi, untuk kesakitan neuropatik dan gangguan psikopatologi tertentu. Sebilangan dari mereka juga telah membantu dalam mengurangkan gejala penarikan atau masalah ketagihan dadah.

Epilepsi

Telah ditunjukkan bahawa kira-kira 70% pesakit dengan epilepsi berjaya mengawal kejang mereka dengan ubat antikonvulsan. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan ini bertindak berdasarkan gejala dan bukan pada asal penyakit, oleh itu, mereka tidak dapat menyembuhkan epilepsi, dan rawatan mesti diambil untuk waktu yang lama.

Kesakitan neuropatik

Ubat anti-sawan pada mulanya digunakan secara meluas untuk orang yang menderita epilepsi. Kemudian, mereka mendapati bahawa ia dapat meredakan kesakitan yang disebabkan oleh kerosakan saraf.

Saraf boleh cedera akibat trauma, mampatan, penyakit, pembedahan … Oleh itu, mereka diaktifkan apabila mereka tidak boleh menghantar isyarat kesakitan tanpa tujuan yang berguna. Ini dipanggil neuropati.

Mekanisme tindakan ubat anti-sawan yang tepat tidak difahami sepenuhnya. Ubat-ubatan ini nampaknya menghalang penghantaran isyarat sakit dari saraf yang rosak atau sensitif.

Juga, setiap jenis ubat berfungsi lebih baik dalam beberapa keadaan daripada yang lain. Sebagai contoh, carbamazepine digunakan secara meluas untuk merawat neuralgia trigeminal, suatu keadaan di mana rasa sakit yang teruk dialami di wajah.

Gangguan psikopatologi

Ubat anti-kejang juga banyak digunakan untuk gangguan mental seperti bipolariti, gangguan keperibadian sempadan, atau gangguan kecemasan.

Ubat ini telah terbukti dapat merawat mania akut, tingkah laku agresif dan impulsif yang berkaitan dengan gangguan keperibadian, gangguan makan atau pergolakan yang berkaitan dengan demensia. Salah satu ubat yang digunakan untuk ini adalah oxcarbazepine.

Jenis ubat antikonvulsan

Terdapat dua jenis anti-penyitaan utama: generasi klasik atau pertama dan generasi kedua. Masing-masing mempunyai kesan yang lebih baik dalam keadaan tertentu. Yang terakhir dibuat dengan tujuan untuk mengurangkan kesan sampingan yang pertama.

Antikomestik Generasi Pertama

Ubat ini bertindak terutamanya dengan menyekat saluran natrium atau kalsium, mengurangkan aktiviti neuron.

Antara ubat klasik, carbamazepine menonjol. Ini adalah antikonvulsan yang paling banyak dikaji dalam rawatan kesakitan neuropatik. Ia berfungsi dengan menyekat saluran natrium berpagar voltan, menstabilkan aktiviti membran neuron. Sebaliknya, ia menyekat reseptor NMDA, yang diaktifkan oleh natrium dan kalsium.

Kesan sampingan yang paling biasa adalah mengantuk, mual, vertigo, diplopia (penglihatan berganda), dll.

Antikonvulsan klasik lain ialah fenitoin dan asid valproik. Yang pertama juga menstabilkan membran neuron. Di samping itu, ia menghalang pembebasan kalsium dan tenangodulin, dan mengubah konduktansi kalium.

Ia biasanya tidak digunakan kerana banyak interaksi dengan bahan lain dan kesan sampingannya. Di antaranya terdapat pening, ataksia, penenang, disartria (masalah untuk mengartikulasikan bahasa), perubahan fungsi kognitif, jerawat, aritmia, dll.

Sebaliknya, asid valproik nampaknya bertindak pada sistem GABAergic, iaitu meningkatkan perencatan yang dihasilkan oleh GABA. Di samping itu, ia menyekat penularan bahan-bahan rangsangan seperti aspartat dan glutamat.

Kesan sampingannya termasuk mual, muntah, gegaran, kenaikan berat badan, dan jarang penyakit hati dan pankreatitis.

Antikomestik Generasi Kedua

Ubat antikonvulsan baru mempunyai tindakan yang lebih ketara pada neurotransmitter, meningkatkan tindakan GABA dengan cara yang berbeza. Mereka juga mempunyai kesan antiglutaminergik. Walau bagaimanapun, mereka beroperasi pada tahap yang belum difahami sepenuhnya.

Mekanisme tindakan

Terdapat pelbagai mekanisme tindakan seperti agonis reseptor GABA, yang merupakan ubat yang meniru neurotransmitter ini dengan mengikat reseptor spesifiknya. Ini termasuk clobazam, clonazepam (yang merupakan benzodiazepin yang juga berfungsi untuk merawat myoclonus dan kegelisahan), phenobarbital, dan primidone.

Sebaliknya, ada ubat-ubatan yang menghalang penerimaan GABA, iaitu, GABA diserap oleh sel untuk penghapusan berikutnya. Yang paling umum adalah tiagabine, yang diperkenalkan ke dalam praktik klinikal sekitar tahun 1998.

Terdapat juga perencat transaminase GABA, proses enzimatik yang memetabolisme neurotransmitter ini. Ubat anti-sawan ini menghalang aktiviti enzim untuk meningkatkan kepekatan GABA ekstraselular. Contohnya ialah bigamatrin. Walau bagaimanapun, penggunaannya dibatasi oleh tahap ketoksikannya. Sebenarnya, ia belum diluluskan di Amerika Syarikat.

Sebaliknya, ubat-ubatan lain memperkuat tindakan enzim glutamat acid decarboxylase (GAD), yang mengubah glutamat (neurotransmitter rangsangan utama) menjadi GABA. Dalam jenis ini adalah gabapentin, pregabalin dan valproate.

Yang terakhir adalah salah satu ubat anti-sawan yang paling banyak digunakan di seluruh dunia, terutamanya untuk epilepsi umum dan sawan separa.

Akhirnya, ada ubat yang kesan utamanya adalah untuk menyekat glutamat, yang merupakan neurotransmitter yang merangsang. Ini termasuk felbamate, yang penggunaannya sangat terhad kerana kesan sampingannya (anemia aplastik dan kegagalan hati), dan topiramate.

Ubat lain dengan mekanisme tindakan yang berbeza atau kurang difahami termasuk levetiracetam, brivaracetam, dan rufinamide.

Pilihan setiap ubat anti-sawan akan bergantung pada ciri-ciri individu setiap pesakit (usia, gejala, dll.).

Antikonvulsan yang lebih baru cenderung mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit, oleh itu ia sering digunakan sebagai pilihan pertama. Sekiranya ia tidak berkesan untuk pesakit, yang lebih tua boleh diresepkan.

Rujukan

1. Alba, NC (2008). Antikonvulsan dalam terapi impulsif. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomiciales. (sf). Diakses pada 16 April 2017, dari Neurowikia: neurowikia.es.
3. Antikonvulsan. (sf). Diakses pada 16 April 2017, dari Wikipedia: en.wikipedia.org.
4. Ubat anti-sawan: Melegakan sakit saraf. (sf). Diakses pada 16 April 2017, dari Mayo Clinic: mayoclinic.org.
5. Ubat Epilepsi untuk Merawat Kejang. (sf). Diakses pada 16 April 2017, dari WebMD: webmd.com.
6. Ochoa, J. (8 Mac 2016). Ubat Antiepileptik. Diperolehi dari Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptik: Sumbangan ubat baru. Diperolehi dari Maklumat Terapi Sistem Kesihatan Nasional: msssi.gob.es.
8. Ubat Penyitaan. (sf). Diakses pada 16 April 2017, dari RxList: rxlist.com.