LIDOCAINE: MEKANISME TINDAKAN, UNTUK APA - UBAT - 2025

The lidocaine adalah sejenis ubat yang digunakan untuk menghasilkan anestesia atau saraf blok tempatan truncal. Kesan utamanya adalah pengurangan atau penyekat kepekaan kesakitan, selain memberi kesan pada aktiviti kontraktil miokardium. Ubat ini berguna untuk prosedur pembedahan, tambahan kepada analgesia, dan ubat antiaritmia.

Pada awal abad kesembilan belas, kokain digunakan sebagai ubat bius. Pada tahun 1904, derivatif kokain pertama muncul - procaine - digunakan pada dekad pertama abad ini. Lidocaine adalah turunan dari prokain yang digunakan untuk pertama kalinya semasa Perang Dunia II, pada tahun 1943. Pada tahun yang sama telah disintesis oleh ahli kimia Switzerland Nils Lofgren.

Secara kimia, lidocaine adalah amino-amide, molekul kecil, dan penyampaiannya seperti lidocaine hidroklorida. Kesan lidocaine pendek berbanding dengan anestetik lain seperti bupivacaine dan mepivacaine. Tindakannya bermula sebelum 2 minit dan kesannya berlangsung dari 30 hingga 60 minit.

Hari ini, lidocaine dianggap sebagai ubat yang diperlukan, berkesan dan selamat. Ia termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting WHO, ia banyak digunakan dan mudah diakses.

Anestetik adalah alat penting untuk mengurangkan ketidakselesaan dan kesakitan pesakit semasa melakukan prosedur pembedahan.

Mekanisme tindakan

Reseptor kesakitan -nociceptors- terletak di hampir seluruh badan; Mereka adalah ujung deria yang memancarkan kepekaan kesakitan ke serat saraf aferen yang bertanggungjawab membawa maklumat ke sistem saraf pusat. Dorongan saraf berlaku kerana perubahan potensi tindakan serat deria.

Depolarisasi pada tahap gentian saraf bergantung pada pertukaran ion pada tahap membran. Natrium, kation ekstraselular utama, mesti memasuki sel saraf untuk mencetuskan impuls saraf. Bahagian natrium ini dilakukan melalui saluran ion membran khusus, menghasilkan perubahan potensi.

Mekanisme tindakan lidocaine agak mudah. Anestetik meresap dan mencapai akson neuron, menstabilkan membran dan mencegah depolarisasi; Ini berlaku dengan menghalang kemasukan natrium ke dalam sel dengan menyekat saluran ion. Depolarisasi dan penularan kesakitan ke sistem saraf tidak berlaku dalam kes ini.

Bagi jantung, lidocaine menyebabkan penurunan kadar jantung; pengecutan otot miokardium berlaku kerana kemasukan natrium ke dalam mioosit, yang mendorong penguncupan serat otot. Penyumbatan saluran ion menghasilkan penurunan frekuensi pengecutan kerana natrium tidak memasuki sel.

Kombinasi adrenalin dengan anestetik sering berlaku. Epinefrin menyebabkan penutupan kapilari, menghalang laluan lidokain ke aliran darah.

Akibatnya, kesan anestetik berpanjangan oleh kekal ubat di tempat suntikan. Kegunaannya adalah dalam anestesia infiltratif untuk prosedur pembedahan yang luas.

Untuk apa itu?

Penggunaan lidocaine banyak kerana ciri-cirinya. Permulaan tindakan yang cepat, kesan yang agak pendek, dan beberapa kesan buruk memungkinkan penggunaannya dalam sebilangan besar prosedur perubatan. Ia digunakan dalam anestesia tempatan -topik dan infiltratif-, sekatan wilayah dan sebagai antiaritmia, antara kegunaan lain.

Anestesia tempatan

Lidocaine boleh digunakan sebagai penyelesaian untuk suntikan, semburan, sediaan gel atau krim topikal, dan sebagai tampalan. Pembentangan ini membolehkannya digunakan pada mukosa, kulit dan penyusupan tempatan untuk pembedahan kecil.

Anestesia tempatan tidak memerlukan kombinasi dengan ubat lain, kecuali adrenalin untuk penggunaan gigi. Kegunaannya yang biasa adalah:

- Pembedahan kecil.

- Teknik pembedahan seperti penempatan saluran kencing atau saluran nasogastrik.

- Penyusupan untuk meletakkan kateter garis pusat.

- Melegakan kesakitan yang disebabkan oleh trauma dan luka.

- Prosedur pergigian seperti pengambilan atau pembaikan gigi.

- Prosedur endoskopi: gastroskopi, kolonoskopi, bronkofibroskopi.

- Penyusupan intra-artikular digunakan dalam proses keradangan pada tahap ini. Ia biasanya digabungkan dengan ubat anestetik jangka panjang dan ubat anti-radang steroid. Di beberapa negara, penggunaan intra-artikular dikontraindikasikan.

- Dalam obstetrik digunakan untuk melakukan episiotomi dan melebarkan saluran kelahiran.

Sekatan wilayah

Anestesia wilayah melibatkan penggunaan ubat anestetik pada batang saraf. Matlamat teknik ini adalah untuk menyekat kesakitan di kawasan yang luas.

Gabungan dengan anestetik lain, seperti bupivacaine, selain adrenalin biasanya diperlukan. Ia sering digunakan pada blok brachial plexus.

Anestesia tulang belakang dan epiridural

Ia adalah sejenis anestesia kawasan yang melibatkan suntikan lidocaine dan bupivacaine, baik di luar membran yang melapisi saraf tunjang atau langsung di dalam saluran tulang belakang. Ia mesti dilakukan oleh pakar bius dan penggunaannya bertujuan untuk pembedahan elektif atau tidak rumit:

- Appendektomi.

- Bahagian caesar.

- Penyembuhan varikokel.

- Hernioplasti inguinal.

- Pembedahan anggota badan bawah.

- Prostatektomi.

Antiaritmia

Kesan penghambatan kegembiraan ventrikel menjadikan lidocaine sebagai ubat yang berguna sebagai antiarrhythmic. Dalam dos yang mencukupi, ia bertindak dengan menyekat saluran natrium - tanpa menjejaskan aktiviti nod atrium - sehingga mengurangkan kadar denyutan jantung tanpa kesan lain. Lidocaine dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan kemurungan sistem peredaran darah.

Lidocaine adalah antiarrhythmic kelas 1b. Ini adalah pengganti antiaritmia lain, seperti amiodarone, apabila tidak tersedia. Petunjuknya secara intravena adalah rawatan takikardia ventrikel atau fibrilasi kerana pelbagai sebab:

- Bantuan pernafasan.

- Aritmia selepas infark miokard akut.

- Takikardia selepas kardioversi elektrik.

- Keracunan digitalis.

- Prosedur dalam hemodinamik, seperti kateterisasi.

Kegunaan lain

- Melegakan simptomatik batuk reaktif atau iritasi Untuk ini, lidocaine di aerosol dengan garam untuk penyedutan.

- Penggunaannya telah dijelaskan untuk serangan epilepsi berulang.

Kontraindikasi

Walaupun keberkesanan dan keselamatan yang diberikan oleh lidocaine, beberapa keadaan pada pesakit membataskan atau mencegah penggunaannya. Terdapat kontraindikasi mutlak dan relatif terhadap penggunaan ubat ini.

Kontraindikasi mutlak

- Menunjukkan hipersensitiviti atau alergi terhadap lidocaine atau kenderaannya.

- Gangguan irama jantung yang timbul dengan penyumbatan, seperti blok sino-atrial, atau blok atrioventrikular ke-2 dan ke-3.

- Sindrom Wolf-Parkinson-White dan Adam-Stokes.

- Penggunaan antiaritmia kelas 1, seperti procainamide atau quinidine.

- Pentadbiran amiodarone sebelumnya.

- Rawatan dengan ubat lain seperti phenytoin sodium atau acetaminophen.

Kontraindikasi relatif

- Penyakit hati atau kegagalan hati.

- Hipotensi yang tidak berkaitan dengan aritmia.

- Bradikardia.

- Kekurangan pseudocholinesterase.

- Porphyria.

- Warga emas.

Rujukan

1. McLeod, IK (2017). Anestetik tempatan. Dipulihkan dari emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokain. Dipulihkan dari pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Suntikan Lidocaine hcl Dipulihkan dari medicinenet.com
4. (sf). Lidokain. Dipulihkan dari drugbank.ca
5. Wikipedia (rev 2018 terakhir). Lidokain. Dipulihkan dari en.wikipedia.org
6. Wikipedia (rev 2018 terakhir). Anestetik tempatan. Dipulihkan dari en.wikipedia.org
7. Urch. C. (dari Ulasan dalam kesakitan 2007). Penghantaran kesakitan biasa. Dipulihkan dari ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Rev terakhir 2017). Anestesia tulang belakang dan epidural. Dipulihkan dari medlineplus.gov