SUCCINYLCHOLINE: STRUKTUR, TINDAKAN DAN TUJUANNYA - KIMIA - 2024

The succinylcholine atau suxamethonium klorida adalah sebatian organik, khususnya amina terdiri dr empat mempunyai aktiviti farmakologi. Ia adalah pepejal yang formula molekulnya ialah C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ⁺² . Kerana mempunyai muatan positif divalen, ia membentuk garam organik dengan anion klorida, bromida, atau iodida.

Succinylcholine adalah ubat yang mengikat reseptor asetilkolin nikotinik pada membran postynaptic dari persimpangan neuromuskular atau plat hujung, menyebabkan depolarisasi, penyumbatan dan kelonggaran otot yang lembap. Ini disebabkan oleh persamaan struktur yang besar di antara ia dan asetilkolin.

Struktur kimia

Gambar atas menggambarkan struktur suksinilkolin. Caj positif terletak di dua atom nitrogen dan, dengan itu, dikelilingi oleh Cl ^- ion melalui interaksi elektrostatik.

Strukturnya sangat fleksibel, kerana banyak kemungkinan spasial yang dimiliki oleh putaran semua pautan sederhana. Begitu juga, ia menghadirkan satah simetri; sebelah kanannya adalah pantulan kiri.

Secara struktural, suksinilkolin dapat dianggap sebagai penyatuan dua molekul asetilkolin. Ini dapat disahkan dengan membandingkan setiap sisinya dengan sebatian tersebut.

Mekanisme tindakan (suxamethonium)

Asetilkolin menyebabkan depolarisasi pada plat hujung yang dapat bergerak ke sel otot yang berdekatan, yang membolehkan Na ⁺ memasukinya dan potensi membran ambang dicapai.

Ini membawa kepada penghasilan potensi tindakan pada sel otot rangka yang memulakan penguncupannya.

Interaksi asetilkolin dengan reseptornya tidak lama, kerana cepat dihidrolisis oleh enzim asetilkolinesterase.

Sebaliknya, suksinilkolin kurang rentan terhadap tindakan enzim yang ditunjukkan, sehingga tetap terikat pada reseptor asetilkolin nikotinik untuk waktu yang lebih lama daripada ini, menyebabkan perpanjangan depolarisasi.

Fakta ini pada mulanya menghasilkan penguncupan asinkron sekumpulan serat otot rangka, yang dikenali sebagai fasikulasi. Ini adalah jangka masa pendek, diperhatikan terutamanya di toraks dan di perut.

Selepas itu, persimpangan neuromuskular atau plat hujung disekat, dengan tidak aktifnya saluran Na ⁺ dan, akhirnya, ketidakupayaan untuk mengontrak sel otot rangka.

Reseptor nikotinik

Reseptor asetilkolin nikotinik membran postsynaptic dari persimpangan neuromuskular terdiri daripada lima subunit: 2α ₁ , 1β ₁ , 1δ, 1ε.

Succinylcholine hanya berinteraksi dengan reseptor ini dan tidak mengikat reseptor asetilkolin pada sel ganglion (α ₃ , β ₄ ) dan terminal saraf presinaptik (α ₃ , β ₂ ).

Reseptor asetilkolin di terminal postynaptic dari persimpangan neuromuskular mempunyai fungsi ganda, kerana berfungsi sebagai saluran Na ⁺ .

Apabila asetilkolin mengikat subunit α, perubahan konformasi berlaku yang menyebabkan pembukaan saluran yang memungkinkan masuknya Na ⁺ dan keluarnya K ⁺ .

Beberapa tindakan suksinilkolin dikaitkan dengan kemungkinan interaksi dengan sistem saraf pusat, yang dijelaskan oleh tidak berinteraksi dengan reseptor asetilkolin yang terdapat di sistem saraf pusat.

Kesan kardiovaskular suksinilkolin tidak dikaitkan dengan penyumbatan ganglionik. Ini mungkin disebabkan oleh rangsangan ganglia vagal berturut-turut, yang ditunjukkan oleh bradikardia, dan rangsangan ganglia simpatik yang dinyatakan dengan hipertensi dan takikardia.

Kelumpuhan otot rangka yang lembap bermula 30 hingga 60 saat setelah suksinilkolin disuntik, mencapai aktiviti maksimum selepas 1-2 minit yang berlangsung selama 5 minit.

Untuk apa itu?

- Ia berfungsi sebagai tambahan kepada anestetik dalam banyak operasi pembedahan. Mungkin penggunaan suksinilkolin yang paling meluas adalah dalam intubasi endotrakeal, sehingga memungkinkan pengudaraan pesakit yang mencukupi semasa prosedur pembedahan.

- Ejen penyekat neuromuskular bertindak sebagai bantuan kepada anestesia pembedahan dengan menyebabkan kelonggaran otot rangka, terutama dinding perut, yang memudahkan campur tangan pembedahan.

- Kelonggaran otot sangat berguna dalam prosedur ortopedik, pembetulan dislokasi dan patah tulang. Selain itu, ia telah digunakan untuk memudahkan laringoskopi, bronkoskopi, dan esofagoskopi dalam kombinasi dengan anestetik umum.

- Ini telah digunakan untuk meredakan manifestasi pesakit psikiatri yang mengalami electroconvulsions, serta dalam perawatan pasien dengan kejang berterusan yang berkaitan dengan reaksi ubat toksik.

- Antara intervensi pembedahan yang digunakan succinylcholine, pembedahan jantung terbuka dan pembedahan intraokular menonjol, di mana ubat ini diberikan 6 minit sebelum menghasilkan sayatan mata.

Kes khas

- Di antara kumpulan pesakit yang mempunyai ketahanan terhadap tindakan suksinilkolin adalah pesakit dengan hiperlipidemia, kegemukan, diabetes, psoriasis, asma bronkial dan alkoholisme.

- Begitu juga, pesakit dengan myasthenia gravis, suatu keadaan di mana pemusnahan reseptor asetilkolin postynaptic diperhatikan pada persimpangan neuromuskular, memerlukan dos suksinilkolin yang lebih tinggi agar tindakan terapeutiknya dapat dinyatakan.

Kesan sampingan

- Kesakitan pasca operasi kerap berlaku pada otot leher, bahu, sisi dan punggung.

- Penggunaan suksinilkolin harus dielakkan pada pesakit dengan luka bakar yang teruk. Ini disebabkan oleh fakta bahawa peningkatan output K ⁺ melalui saluran Na ⁺ dan K ⁺ , yang berlaku semasa pengikatan ubat ke reseptor asetilkolin, meningkatkan kepekatan plasma K ⁺ . Akibatnya, ia boleh menyebabkan serangan jantung.

- Penurunan tekanan darah, peningkatan air liur, kemunculan ruam kulit, hipertensi okular sementara dan juga sembelit dapat dilihat.

- Sebagai kesan sampingan, hiperkalsemia, hipertermia, apnea dan peningkatan pelepasan histamin juga menonjol.

- Begitu juga, penggunaan suksinilkolin harus dielakkan pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang dirawat dengan digoxin atau glikosida digitalis lain.

Rujukan

1. Wikipedia. (2018). Suxamethonium klorida. Diakses pada 29 April 2018, dari: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Suksinilkolin. Diakses pada 29 April 2018, dari: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Suksinilkolin. (2006). Wawasan Baru mengenai Mekanisme Tindakan Dadah Lama. Anestesiologi; 104 (4): 633-634.
4. Succinylcholine (suxamethonium). Diakses pada 29 April 2018, dari: Librosdeanestesia.com
5. Maklumat Pusat Sains Perubatan Nasional. (2018). Suksinilkolin. Diakses pada 29 April 2018, dari: fnmedicamentos.sld.cu
6. Rintangan suksinilkolin Ammundsen, HB, Sorensen, MK dan Gätke, MR (2015). British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, LS dan Gilman, A. (1980) Asas Farmakologi Terapi. 6 ^ta Exp. Edit. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, WF (2004) Fisiologi Perubatan. Edik ke-19. Editorial El Manual Moderno.
9. Mark Oniffrey. (19 Januari 2017). Suksinilkolin. Diakses pada 29 April 2018, dari: commons.wikimedia.org