BETAMETHASONE: MEKANISME TINDAKAN, PETUNJUK, KESAN SAMPINGAN - UBAT - 2026

The betamethasone adalah ubat daripada kumpulan kortikosteroid digunakan pada manusia sejak tahun 1960-an Walaupun pembangunan glucocorticoids lain dan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid (NSAIDs), betamethasone masih digunakan untuk pelbagai penyakit kerana daripada kuasanya, keberkesanan dan profil keselamatan.

Ia 300 kali lebih kuat daripada hidrokortison, ubat rujukan dalam kumpulan kortikosteroid. Betamethasone boleh digunakan secara lisan, disuntik dan secara topikal pada kulit (krim) dan di mata (titisan mata), dan bahkan di hidung melalui semburan hidung.

Mekanisme tindakan

Betamethasone adalah ubat kuat dengan tindakan anti-radang dan imunosupresif dengan sedikit tindakan mineralokortikoid.

Mekanisme tindakan utamanya adalah pengaktifan sekumpulan protein yang dikenali sebagai lipokortin, yang seterusnya menghambat fosfolipase A2, yang bertanggungjawab untuk sintesis leukotrien dari asid arakidonik, sehingga menyekat kaskade keradangan.

Sebaliknya, betametason bertindak langsung pada leukosit, yang merupakan sel darah putih, menghalang pembebasan serangkaian mediator kimia seperti hidrolase asid dan interleukin.

Akibat perencatan hidrolase asid leukosit

Hidrolase asid leukosit adalah pengantara kimia yang kuat yang merekrut sel darah putih ke tempat keradangan.

Dengan menyekat pembebasan mediator ini, betametason mencegah pengumpulan makrofag di kawasan itu dan mengurangkan lekatan leukosit ke dinding kapilari sambil mengurangkan kebolehtelapannya, sehingga dapat mengurangkan keradangan.

Tujuannya adalah untuk mencegah sel-sel keradangan terkumpul di kawasan itu, yang kemudiannya akan melepaskan semakin banyak mediator kimia, meningkatkan kebolehtelapan kapilari dan menarik lebih banyak sel, akhirnya menyebabkan edema (pengumpulan cecair) dan keradangan.

Akibat perencatan interleukin

Keradangan adalah produk dari rangkaian interaksi kimia kompleks antara sel dan saluran darah.

Ini berkomunikasi melalui mediator kimia yang sangat spesifik yang "merekrut" lebih banyak sel inflamasi di kawasan peradangan dan meningkatkan kebolehtelapan saluran darah, sehingga kedua cairan dan sel dan mediator kimia yang sama sampai ke kawasan yang terjejas.

Dari pelbagai jenis utusan kimia yang terlibat dalam proses ini, yang utama untuk kebolehtelapan vaskular adalah histamin, interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) dan faktor nekrosis tumor alpha (TNF- alpha).

Dalam pengertian ini, betametason bertindak dengan menghalang rembesan sebatian ini oleh sel-sel keradangan, sehingga mengurangkan kemampuan mereka untuk berhijrah ke kawasan di mana keradangan itu terjadi, serta penggalian atau kebocoran cecair ke kawasan yang terganggu.

Petunjuk untuk digunakan

Betamethasone mempunyai pelbagai petunjuk perubatan: dari keradangan kulit biasa hingga rawatan penyakit autoimun yang serius seperti lupus erythematosus sistemik.

Dos, cara pentadbiran dan tempoh rawatan bergantung pada setiap kes tertentu. Berikut adalah ringkasan petunjuk yang paling biasa:

Untuk penyakit kulit

Betamethasone dinyatakan bertujuan untuk merawat dermatitis atopik, dermatitis kulat, pemphigus, eksim dan psoriasis, di antara keadaan lain.

Dalam kes ini, sebatian krim betamethasone dipropionate atau betamethasone benzoat diberikan secara topikal, menggunakan lapisan nipis sekali atau dua kali sehari sambil mengurut kawasan yang terkena.

Untuk penyakit mata

Petunjuk utama untuk tetes oftalmik yang bahan aktifnya adalah betamethasone adalah konjungtivitis alergi teruk yang tidak bertindak balas terhadap rawatan lain. Walau bagaimanapun, senarai petunjuk yang berpotensi panjang.

Titisan mata Betamethasone dapat digunakan dalam berbagai penyakit mata, seperti uveitis, chorioretinitis, endophthalmitis, oftalmopathy Graves, dan keratitis, antara lain.

Selang, tempoh dan kombinasi rawatan dengan ubat lain akan bergantung pada keadaan klinikal setiap pesakit. Dalam semua kes ini, rawatannya sukar dan mesti diawasi oleh pakar oftalmologi setiap masa.

Untuk penyakit saluran pernafasan atas

Walaupun terdapat banyak rawatan yang ada, betametason memiliki tempat dalam pengurusan keadaan keradangan kronik saluran pernafasan atas, seperti hipertrofi turbinat, rhinosinusitis alergi kronik, rhinosinusitis musiman, dan dalam beberapa kes, polip hidung kecil.

Dalam kes-kes ini, kaedah pentadbiran biasanya adalah semburan hidung yang digunakan menggunakan skema piramid; iaitu, ia dimulakan 3 atau 4 kali sehari selama seminggu, kemudian dos dikurangkan menjadi 2 kali sehari selama 7 hari lagi dan dengan itu ia dikurangkan berturut-turut sehingga mencapai sifar.

Rawatan dengan betametason untuk penyakit saluran pernafasan atas selalu berpanjangan dan mesti diawasi oleh pakar di kawasan ini untuk mengesan perkembangan komplikasi yang mungkin berlaku.

Untuk penyakit autoimun-imunoreumatologi

Petunjuk utama untuk penggunaan steroid secara umum, dan betametason khususnya, adalah untuk mengawal penyakit autoimun dan imunoreumatologi.

Ubat ini biasanya diberikan secara lisan dalam rawatan keadaan seperti polymyositis, rheumatoid arthritis, lupus erythematosus sistemik, eksaserbasi multiple sclerosis, polyarteritis nodosa, penyakit kolagen campuran, tiroiditis bukan supuratif, dan vaskulitis, untuk menamakan yang paling biasa. biasa.

Apabila rawatan oral tidak mencukupi, betametason dapat diberikan secara parenteral (disuntik), biasanya secara intramuskular. Ini adalah jalan pilihan dalam patologi tertentu, seperti penyakit graft-versus-host.

Sekali lagi, betametason adalah ubat halus yang hanya boleh diberikan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Penting untuk tidak melakukan rawatan diri kerana risiko kesihatan yang diakibatkannya kerana kawalan penyakit yang tidak mencukupi atau kesan sampingan ubat.

Untuk kekurangan adrenal

Betamethasone juga dapat digunakan dalam perawatan kekurangan adrenal, yaitu ketika kelenjar adrenal tidak menghasilkan cukup hormon.

Walau bagaimanapun, kerana kesan mineralokortikoid yang rendah, ia mesti digabungkan dengan ubat dari kumpulan ini untuk memberikan rawatan yang lengkap.

Petunjuk lain

Secara amnya, setiap gangguan keradangan akut atau kronik yang diperlukan untuk mengawal gejala yang berkesan dan segera dapat dirawat dengan betametason. Atas sebab ini, betametason ditunjukkan dalam krisis asma bronkial, kejutan anaphylactic, dan bronkitis kronik dan urtikaria.

Begitu juga, dalam kes-kes di mana ia berusaha untuk mencegah keradangan setelah pemberian rawatan yang bertujuan untuk memusnahkan tumor atau parasit - kemoterapi, rawatan kista hidatid, dll. - betametason dapat digunakan sebagai profilaksis untuk mengelakkan keradangan sekunder untuk rawatan bahkan sebelum ia berlaku.

Akhirnya, betametason dapat digunakan untuk pematangan paru-paru janin sekiranya terdapat risiko kelahiran prematur.

Kesan sampingan betametason

Betamethasone adalah ubat kuat dan sangat berkesan dalam merawat keadaan yang dinyatakan. Walau bagaimanapun, ini bukan tanpa kesan buruk, beberapa ringan dan yang lain lebih serius.

Pada dasarnya terdapat dua jenis kesan sampingan: tempatan dan sistemik.

Kesan sampingan tempatan

Apabila diberikan secara topikal, terutama pada kulit dan untuk waktu yang lama, terdapat laporan mengenai:

- Hubungi dermatitis.

- Hypertrichosis (peningkatan jumlah rambut di kawasan yang dirawat).

- Folliculitis.

- Miliaria.

- Atrofi kulit.

- Kekeringan.

- Hipopigmentasi.

Oleh kerana penyerapan dari tempat pentadbiran tempatan adalah minimum, jarang berlaku reaksi buruk sistemik apabila ubat diberikan secara tempatan, berbanding dengan cara pemberian oral atau oral.

Kesan sampingan sistemik

Rawatan ringkas untuk penyakit akut - seperti asma bronkial, kejutan anaphylactic, atau gatal-gatal - umumnya tidak dikaitkan dengan kesan sampingan yang teruk atau berpanjangan.

Yang paling biasa dalam keadaan ini adalah intoleransi gastrointestinal, yang ditunjukkan oleh penampilan mual dan muntah.

Walau bagaimanapun, apabila rawatan untuk masa yang lama, kesan sampingan yang lebih serius mungkin berlaku:

- Kemurungan.

- Hipertensi arteri.

- Kekurangan suprarrenal.

- Penampilan petechiae (bintik merah pada kulit).

- Kecenderungan pembentukan lebam.

Begitu juga, pada pesakit dengan riwayat penyakit ulser peptik terdapat risiko pendarahan gastrointestinal atas, sementara pada mereka yang mempunyai kepekaan terhadap ubat, reaksi alergi mungkin terjadi.

Betamethasone pada kanak-kanak

Pada kanak-kanak penggunaan kortikosteroid untuk waktu yang lama dikontraindikasikan melainkan manfaatnya jelas melebihi risiko, kerana pemberiannya menghalang pembentukan plat pertumbuhan, yang secara negatif mempengaruhi ketinggian akhir anak.

Rujukan

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, DW, & Buttgereit, F. (2007). Mekanisme molekul tindakan glukokortikoid dan agonis reseptor glukokortikoid selektif. Endokrinologi molekul dan selular, 275 (1-2), 71-78.
   2. MALLAMPALLI, RK, MATHUR, SN, WARNOCK, LJ, SALOME, RG, HUNNINGHAKE, GW, & FIELD, FJ (1996). Modulasi Betamethasone hidrolisis sphingomyelin meningkatkan CTP: aktiviti cholinephosphate cytidylyltransferase pada paru-paru tikus dewasa. Jurnal Biokimia, 318 (1), 333-341.
   3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Peningkatan pengeluaran peptida-1 / interleukin-8 pengaktifan neutrofil pada rheumatoid arthritis. Jurnal penyelidikan klinikal, 87 (2), 463-469.
   4. Cunliffe, WJ, Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., … & Young, M. (1992). Kajian perbandingan salap calcipotriol (MC 903) dan salap betamethasone 17-valerate pada pesakit dengan psoriasis vulgaris. Jurnal Akademi Dermatologi Amerika, 26 (5), 736-743.
   5. Rosenbaum, JT, Sampel, JR, Hefeneider, SH, & Howes, EL (1987). Kesan keradangan okular interleukin intravitreal 1. Arkib Oftalmologi, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, AW, & Walker, SR (1975). Perbandingan intraasal betamethasone valerate dan sodium cromoglycate dalam rhinitis alergi bermusim. Alergi Klinikal & Eksperimen, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, DT, Chrousos, GP, Wilder, RL, Cupps, TR, & Balow, JE (1993). Terapi glukokortikoid untuk penyakit yang diperantarai oleh imun: hubungan asas dan klinikal. Sejarah perubatan dalaman, 119 (12), 1198-1208.
   8. Stewart, JD, Sienko, AE, Gonzalez, CL, Christensen, HD, & Rayburn, WF (1998). Perbandingan terkawal plasebo antara dos tunggal dan multidosis betametason dalam mempercepat pematangan paru-paru keturunan tikus. Jurnal Obstetrik & Ginekologi Amerika, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, UR, Ruzicka, T., Schwartz, RA, & Cork, MJ (2006). Kesan buruk glukokortikosteroid topikal. Jurnal American Academy of Dermatology, 54 (1), 1-15.
   10. Brinks, A., Koes, BW, Volkers, AC, Verhaar, JA, & Bierma-Zeinstra, SM (2010). Kesan buruk suntikan kortikosteroid ekstra artikular: tinjauan sistematik. Gangguan muskuloskeletal BMC, 11 (1), 206.